Abstract FR:

Dans une premiere partie, afin de proceder a une etude structure-activite, nous avons realise la synthese de differentes diamines derivees du premier antagoniste non-peptidique et specifique du recepteur y 5 du neuropeptide y, brevete par la societe synaptic en 1996. Ces diamines sont obtenues par reduction d'-amino nitriles, obtenus par une reaction de strecker entre des aldehydes aliphatiques, des aminomethylnaphtalenes et du cyanure de sodium. Ces diamines ont ete testees par des tests in vitro comme antagonistes du recepteur y 5 du neuropeptide y. Dans une seconde partie, nous avons cherche a synthetiser diverses molecules afin de les tester comme inhibiteurs de la chymase. Nous avons ainsi forme des -amino aldehydes optiquement purs a partir de phenylalanine. Ces -amino aldehydes ont ete engages dans des reaction de type reformatsky avec divers composes fluores, ce qui a permis de preparer des lactames difluores precurseurs des inhibiteurs.