thesis

Quaternarisation du noyau bêta-carboline à l'aide de différents alkyl-et acyltrifluorométhanesulfonates : 1- synthèse et évaluation pharmacologique in vitro et in vivo de dehydro-9 bêta-carbolines : 2- étude de la réactivité d'ylures d'azométhine de bêta-carbolines vis-à-vis de plusieurs dipolarophiles : évaluation de l’activité cytostatique

Defense date:

Jan. 1, 1989

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Institution:

Paris 11

Disciplines:

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Abstract EN:

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Abstract FR:

Le travail de ce mémoire se partage en deux parties distinctes avec comme point commun la synthèse et l'utilisation du noyau béta-carboline en tant que vecteur-chimique pour atteindre une cible biologique déterminée. Les cibles visées sont d'une part, le récepteur des benzodiazépines et d'autre part, l'activité antivirale et/ou antitumorale à travers le matériel génétique. La première partie de ce manuscrit traite de la synthèse de nouvelles déhydro-9 béta-carbolines et de différents composés dénommés "hybrides" parce qu'ils résultent de l'accolement d'un noyau benzodiazépine et d'un noyau béta­carboline. L'activité biologique in vitro et in vivo sur le récepteur des benzodiazépines de ces nouveaux ligands a été évaluée. La deuxième partie étudie le comportement et la réactivité d'ylures d'azométhine non stabilisés de dihydro béta-carbolines et de béta-carbolines vis-à-vis de différents dipolarophiles. Les composés résultants de cette cycloaddition dipolaire-1,3 subissent une oxydation contrôlée. Les produits obtenus à différents degrés de déshydrogénation ont fait l'objet d'une étude cytostatique.