Quaternarisation du noyau bêta-carboline à l'aide de différents alkyl-et acyltrifluorométhanesulfonates : 1- synthèse et évaluation pharmacologique in vitro et in vivo de dehydro-9 bêta-carbolines : 2- étude de la réactivité d'ylures d'azométhine de bêta-carbolines vis-à-vis de plusieurs dipolarophiles : évaluation de l’activité cytostatique
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Paris 11Disciplines:
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Abstract FR:
Le travail de ce mémoire se partage en deux parties distinctes avec comme point commun la synthèse et l'utilisation du noyau béta-carboline en tant que vecteur-chimique pour atteindre une cible biologique déterminée. Les cibles visées sont d'une part, le récepteur des benzodiazépines et d'autre part, l'activité antivirale et/ou antitumorale à travers le matériel génétique. La première partie de ce manuscrit traite de la synthèse de nouvelles déhydro-9 béta-carbolines et de différents composés dénommés "hybrides" parce qu'ils résultent de l'accolement d'un noyau benzodiazépine et d'un noyau bétacarboline. L'activité biologique in vitro et in vivo sur le récepteur des benzodiazépines de ces nouveaux ligands a été évaluée. La deuxième partie étudie le comportement et la réactivité d'ylures d'azométhine non stabilisés de dihydro béta-carbolines et de béta-carbolines vis-à-vis de différents dipolarophiles. Les composés résultants de cette cycloaddition dipolaire-1,3 subissent une oxydation contrôlée. Les produits obtenus à différents degrés de déshydrogénation ont fait l'objet d'une étude cytostatique.