thesis

Synthèse d'hétérocycles azotés quinoléiques et quinazoliniques à visée antileishmanienne

Defense date:

Jan. 1, 2004

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Institution:

Paris 11

Disciplines:

Organic chemistry

Authors:

Directors:

Abstract EN:

This thesis consists in the synthesis of nitrogen heterocyclic compounds derived from quinolines and quinazolines. These compounds are structurally analogues to natural quinolines, the chimanines, having antileishmanial activity. During this work we have prepared about a hundred quinolinic and quinazolinic compounds and we have evaluated their activity against Leishmania donovani donovani and Leishmania amazonensis strains. Biological evaluation against Plasmodium falciparum is currently carry out. We also studied the reactivity of quinazolines substituted at the 2 position by an epoxy group towards nucleophilic reagents such as organolithium, Grignard reagents and amino compounds

Abstract FR:

Ce travail de thèse consiste en la synthèse d'hétérocycles azotés originaux dérivé de quinoléines et de quinazolines. Ces composés sont des analogues structuraux de quinoléines naturelles de type Chimanine douées d'activité antileishmanienne. Nous avons, au cours de ce travail, préparé une centaine de quinoléines et quinazolines qui ont été évaluées contre Leishmania donovani donovani, et leishmania amazonensis. Des tests en vue d'une recherche d'activité antipaludique sont également en cours. Nous avons également étudié la réactivité des quinazolines substituées par un époxyde en position 2 vis-à-vis de divers agents nucléophiles (organolithiens, réactifs de Grignard, amines)