Synthèse et activité biologique de nouvelles styrylquinoléines inhibitrices de l'intégrase du VIH-1
Institution:
Paris 11Disciplines:
Directors:
Abstract EN:
It is known that AIDS can nowadays be temporarily controlled, but not eradicated with current treatments. It is therefore important to identify new agents targeting HIV-1 at a step of its replicative cycle which is not yet affected by the above combination therapy. In this respect, it is essential to develop inhibitors of the third essential enzyme of HIV-1 : integrase (IN). Our Laboratory has recently reported that polyhydroxylated styrylquinolines are potent inhibitors of IN that block the replication of the virus in cell culture. In this, we describe the synthesis of styrylquinolines with new ancillary aromatic nuclei. We also deveoped a method to introduce several functionnalized groups in the C-7 position of the quinoline moiety. The results show that some of these new compounds have micromolar or submicromolar activities in teh same range as styrylquinolines
Abstract FR:
Le Laboratoire de Synthèse organique de la Faculté de Pharmacie a récemment développé des styrylquinoléines polyhydroxylées qui sont de puissants inhibiteurs de l'intégrase du VIH-1 et bloquent sa réplication en culture cellulaire. Dans ce travail, nous décrivons la synthèse et l'activité biologique de nouvelles styrylquinoléines, modifiées soit au niveau de leur partie ancillaire, soit en leur position C-7. Certaines de ces molécules présentent une activité submicromolaire in vitro et micromolaire sur culture cellulaire