Abstract FR:

Nous avons synthétisé de nouveaux ligands constitués d'une partie "béta-carboline" et d'une partie "benzodiazépine", les béta-carbolino [3. 2-a] benzodiazépine-1. 4 dione-2. 5. Des subtitutions sur la béta-carboline ou la benzodiazépine, ou des modifications du cycle de la diazépine ont fourni un ensemble de dérivés dont nous avons étudié l'affinité pour le récepteur. Cette approche a apporté des informations sur les propriétés chimiques de certains dérivés de béta-carbolines et a établi des relations entre l'affinté et la structure de toute une famille de composés nouveaux. La synthèse d'une béta-carboline photoactivable et hautement affine pour le récepteur des benzodiazépines, a permis de marquer le récepteur par photoaffinité. Ce marquage conserve la liaison des benzodiazépines agonistes ([3H]Flunitrazépam, Diazépam), mais affecte beaucoup plus celle des béta-carbolines antagonistes ([3H]Béta-CCP, béta-CCE). Ces résultats corroborent l'hypothèse de sites différents sur le même récepteur, et montrent un réciprocité avec les résultats du photomarquage par le Flunitrazépam.