Synthèse, études physico-chimiques et évaluations biologiques d’hétérocycles N-substitués
Institution:
Aix-Marseille 3Disciplines:
Directors:
Abstract EN:
We were interested in the preparation and physico-chemical and therapeutic study of new acridine derivatives. First of all, 50 new molecules were synthetized by acridine substitution. Physicochemical studies of these compounds were realized using mass spectrometry technique, correlated by several theoretical calculations on acylated mono-aminoacridines in order to validate the fragmentation process observed on every isolated isomer. Moreover, we prepared and characterized a new series of bis-aminoacridinics receptors with the aim to led to original complexing molecules. Then, biological studies of photo-cytotoxicity and clastogenic activity of these molecules were realized, leading to very encouraging results. Finally, we enlarged these heterocycles studies by the synthesis of new analogues of ragaglitazar, known molecule for its antidiabetic activity (type II).
Abstract FR:
Nous nous sommes intéressés à la préparation et l'étude physico-chimique et thérapeutique de nouveaux dérivés de l'acridine. Dans un premier temps, 50 nouvelles molécules issues de la substitution d'aminoacridines ont été synthétisées. L'aspect physico-chimique des acridines a été étudié et nous avons réalisé une étude de spectrométrie de masse corrélée par plusieurs calculs théoriques sur des mono-aminoacridines acylées pour valider les différences de fragmentation observées sur chaque isomère préparé. Nous avons également préparé et caractérisé une nouvelle série de récepteurs bis-amino acridiniques dans le but d'obtenir des molécules complexantes originales. La cytotoxicité photo-induite et l’activité mutagène d’une série de ces composés ont ensuite été évaluées et certains résultats se sont montrés très encourageants. Enfin, nous avons élargi notre étude des hétérocycles par la synthèse de composés analogues du Ragaglitazar, molécule connue pour son activité antidiabétique (type II).