Abstract FR:

La première partie traite de la mise au point de nouveaux vecteurs d'atomes de bore 10 ou de fluor 18, en vue d'une utilisation en boroneurothérapie (BNCT) ou en tomographie par émission de positons (TEP). Dans un premier temps, un rappel bibliographique concernant les deux techniques met en évidence les exigences requises dans l'élaboration de telles molécules. En considérant les nombreuses propirétés polyamines, elles apparaissent comme des candidats potentiels, capables de vectoriser un hétéroélément dans un tissu cancéreux. Dans cette optique, nous avons synthétisé une série d'analogues de spermidine et de putrescine borylés et fluorés. Les synthèses utilisées sont efficaces, sélectives et transposables à la chimie du 10B ou du 18F. L'évaluation biologique in vitro de ces composés a donné des résultats comparables à ceux obtenus avec les molcécules couramment utilisées en BNCT. Les dosages de bore in vivo, démontrent que les dérivés borylés présentent une bonne spécificité tumorale, mais s'accumulent à des concentrations insuffisantes