Caractérisation chimique de composés cytotoxiques et inhibiteurs de la kinase DyrK 1A, isolés de plantes malgaches
Institution:
Paris 11Disciplines:
Directors:
Abstract EN:
As part of collaboration between the Institut Malgache de Recherches Appliquées and the Institut de Chimie des Substances Naturelles in the search for new bioactive molecules, the phytochemical study of three endemic plants from Madagascar was undertaken. These plants were selected for their biological activities : Apodocephala pauciflora (Asteraceae), a cytotoxic plant on KB cell line, Carphalea madagascariensis (Rubiaceae), an inhibitor of the activity of Dyrk 1A protein kinase and Garcinia verrucosa subsp. Orientalis (Clusiaceae) a cytotoxic plant on P388 cell line. Bioguided fractionation of ethyl acetate extracts from different parts of the plants led to the characterisation of 24 compounds belonging to the helenanolide-type sesquiterpene lactones family, 3,4-secodammarane type triterpenes family, and a polyisoprenylated phloroglucinol. Among them 8 are new compounds. The initial activity observed for these extracts was found in most of the isolated molecules.
Abstract FR:
Dans le cadre d'une collaboration entre l'Institut Malgache de Recherches Appliquées et l'Institut de Chimie des Substances Naturelles pour la recherche de nouvelles molécules bioactives, l'étude phytochimique de trois plantes endémiques de Madagascar a été entreprise. Ces plantes ont été sélectionnées pour leurs activités biologiques : Apodocephala pauciflora (Asteraceae) plante cytotoxique sur la lignée cellulaire KB, Carphalea madagascariensis (Rubiaceae), plante inhibitrice de l'activité de la protéine kinase DyrK 1A et Garcinia verrucosa subsp. Orientalis (Clusiaceae), plante cytotoxique sur la lignée cellulaire P388. Le fractionnement bioguidé des extraits acétate d'éthyle de différentes parties de ces plantes a conduit à la caractérisation de 24 composés dont 8 nouveaux appartenant à la famille des sesquiterpènes lactones de type hélénanolide, des triterpènes de type 3,4-seco-dammarane, et un phloroglucinol polyisoprénylé. L'activité initialement observée pour ces extraits a été retrouvée dans la plupart des molécules isolées.