thesis

Recherche de nouveaux intercalants du DNA : synthèse de benzo(b)phénanthrolines-1,7 et de pyrroloacridines

Defense date:

Jan. 1, 1986

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Institution:

Lille 1

Disciplines:

Directors:

Abstract EN:

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Abstract FR:

Les études de RMN1H de la proflavine ont montré que les dérivés monoalkyles possèdent une réactivité particulière en position 4 et 5. Nous avons exploité cette réactivité pour synthétiser des squelettes nouveaux en utilisant comme étape clef une cyclisation régiosélective sur le carbone C4 d'une monoalkylproflavine correctement fonctionnalisée. Les nouveaux systèmes obtenus, présentent une analogie de structure avec des molécules "intercalantes" à activité antitumorale telles que les ellipticines. Les tests biologiques ont montré que ces nouvelles molécules possèdent des activités antitumorales significatives in vitro. Des modifications de structure ont été réalisées sur la molécule la plus active afin d'améliorer ses propriétés biologiques