Abstract FR:

Le transporteur de la sérotonine (T-5-HT) est impliqué dans certaines maladies neurodégénératives et psychiatriques. La TEP ou la TEMP permettrait le diagnostic précoce de ces maladies ainsi que la mise en place d'une thérapie. Dans le but d'obtenir un radiotraceur spécifique du T-5-HT nous avons réalisé des études de pharmacomodulation sur l'IDAM, décrit comme un ligand des T-5-HT. Les composés ont été synthétisés en plusieurs étapes et caractérisés par RMN, GC-masse et CLHP. Puis, les validations in vitro ont permis l'étude de relations structure-activité ainsi que la sélection de composés à forte affinité et sélectivité pour le T-5-HT. Les ligands potentiels ont été ensuite radiomarqués à l'iode-125 pour des validations in vitro et ex vivo chez le rat ou au tritium pour une validation in vitro chez l'homme. L'ensemble de ces études a conduit à la radiosynthèse au carbone-11 de sept composés avec lesquels des scintigraphies in vivo chez le singe ont été réalisées.