Abstract FR:

L'ARN joue un rôle fondamental dans un grand nombre de processus biologiques et est de ce fait considéré comme une cible thérapeutique importante. Les aminoglycosides sont des antibiotiques utilisés en clinique qui interagissent avec l'ARN ribosomal bactérien, et perturbent ainsi la synthèse protéique. Ces composés sont aussi capables de se lier à d'autres ARNs tels l'ARN de rétrovirus et d'interférer ainsi avec leurs fonctions biologiques. Nous avons développé une voix de synthèse conduisant à de nouveaux dérivés d'aminoglycosides comportant une unité né amine comme élément de reconnaissance de l'ARN. Des conjugués comportant divers groupements capables d'induire des coupures au sein de l'ARN cible ont ainsi été préparés ainsi que des dimères et trimères de néamine. Les premiers résultats obtenus dans l'évaluation biologique des composés synthétisés sont décrits, certains d'entre eux sont prometteurs.