thesis

Syntheses associatives au depart d'adenosine et d'agonistes gaba-ergiques

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Jan. 1, 1987

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Synthese associative entre l'adenosine et le gaba ou des molecules apparentees. La substitution de l'adenosine par des analogues gaba-ergiques en position 6 a ete realisee soit par alkylation de l'azote n1 suivie d'un rearrangement de dimroth soit par substitution nucleophile du chloro-6 purine riboside. Des modifications au niveau de la sequence gaba et au niveau de l'adenosine ont ete envisagees. La comparaison des profils pharmacologiques de ces molecules a mis en evidence la necessite de la presence du ribose sur l'adenine et a montre que l'activite maximale correspondait au derive de l'adenosine substitue en n6 par une chaine a 4 atomes de carbone. Ces molecules ont des proprietes analgesiques et antiinflammatoires