thesis

Etude du concept de vectorisation pharmacologique d'agents antiinflammatoires de la série aryl carboxylique vers le tissu osseux : synthèse de prodrogues et d'analogues gem-biphosphoniques de dérivés arylacétiques et arylpropioniques

Defense date:

Jan. 1, 1991

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Institution:

Brest

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Les bisphosphonates sont susceptibles du fait de leur tropisme osseux d'etre utilises comme vecteurs de principes actifs agissant sur le squelette. Apres avoir prepare differents aminoalkylidene-1,1-bisphosphonates et hydroxyalkylidene-1,1-bisphosphonates, nous decrivons le couplage de ces composes avec differents antiinflammatoires non steroidiens de la famille des acides arylpropioniques (ibuprofene, naproxene) conduisant respectivement a des prodrogues a liaison peptidique et des prodrogues a liaison ester. La preparation de 2-arylpropylidene-1,1-bisphosphonates et 2-arylethylidene-1,1-bisphosphonates possedant une certaine analogie structurale avec l'ibuprofene, le naproxene et l'acide tiaprofenique est egalement abordee