Abstract FR:

La plupart des medicaments utilises pour traiter l'infection au vih sont orientes contre deux enzymes virales : la transcriptase inverse et la protease. A l'heure actuelle ils sont utilises en polytherapie. Cependant, en raison des mutations et des problemes de biodisponibilite, la mise au point de nouvelles molecules agissant sur d'autres phases du cycle replicatif apparait comme une necessite. Nous avons choisi pour cible l'arn-tar du vih en raison de son role determinant lors de l'etape de trans-activation et lors de l'etape d'initiation de la transcription inverse et de sa structure quasi-conservee dans les differentes souches virales. Notre travail a consiste a synthetiser des molecules de type intercalant-bras-arginine. L'arginine possede un site recepteur particulier sur l'arn-tar et les intercalants ont ete choisis pour leur interaction sur certains sites de tar. La fixation de ces molecules est susceptible de deformer l'arn-tar et d'empecher la formation du complexe necessaire a la transactivation. Huit molecules ont ete ainsi synthetisees et testees biologiquement. Les tests biologiques ont montre que ces molecules presentent une toxicite cellulaire micromolaire.