Abstract FR:

La synthese de derives oligopeptidiques de l'anesthesique local benzocaine est realisee, avec de bons rendements de couplage, selon la methode d'activation aux anhydrides mixtes. Ces derives sont ensuite fixes sur le polychloroformiate de vinyle, par l'intermediaire d'une liaison urethanne, formant des associations polymere medicament a activite anesthesique potentielle. L'action pharmacologique est testee, in vivo, dans le cas des composes oligopeptidiques et polymeres. Tandis que les derives macromoleculaires se revelent inactifs, certains derives oligopeptidiques montrent un effet anesthesique local beaucoup plus intense et plus durable que celui du medicament libre. La cinetique d'action des oligopeptides-benzocaine semble sous la dependance de facteurs physico-chimiques et structuraux