thesis

Synthese de petits peptides et peptidomimetiques comme ligands des recepteurs du neuropeptide ff

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Jan. 1, 1997

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Le travail decrit dans ce memoire porte sur la conception, la synthese et l'evaluation pharmacologique de ligands des recepteurs du neuropeptide ff. Une premiere partie plus chimique rapporte les differentes approches developpees pour la synthese de nouveaux composes heterocycliques susceptibles d'etre utilises pour la construction de peptidomimetiques comme ligands de ces recepteurs (indoline-2-carboxylates cis et trans diversement substituees en position 3, amidines heterocycliques comme isosteres d'amide). Une deuxieme partie decrit la demarche que nous avons suivie pour l'obtention de ligands des recepteurs du neuropeptide ff, le tout supporte par une analyse des relations structure-affinite, l'ebauche d'un premier pharmacophore et les premieres donnees in vivo.