Abstract FR:

L'etude des recepteurs biologiques necessite des substances marquees au tritium. Le marquage de plusieurs ligands du systeme nerveux central, issus de la recherche rhone-poulenc rorer a ete etudie et realise. La preparation des precurseurs propres a la tritiation a entraine des etudes fondamentales. La preparation d'une phenyl-piperazine a ete realisee a partir d'une aniline tres encombree. La preparation et la decomposition de sels fluores de diazonium a partir d'amines aromatiques tres faiblement basiques ont ete etudies. Une nouvelle preparation en solvant organique (thf) est developpee. La decomposition selon la reaction de balz-schiemann n'a pas lieu, mais la reduction de meerwein permet d'observer pour la premiere fois le couplage radicalaire de l'arene avec le solvant (dmf). Parmi les trois molecules tritiees preparees, le rp62203 donne de tres bons resultats lors de la tritiation. Son evaluation biologique montre des proprietes remarquables pour le binding in vivo et fait de ce compose un candidat de choix pour les etudes pet. Les deux autres composes ont pose des problemes propres a la synthese radioactive avec le tritium