Abstract FR:

Nous avons montre que l'excellente penetration de la difloxacine et de la temafloxacine dans la prostate de rat suggere leur interet potentiel dans les prostatites. D'autre part l'etude de la temafloxacine dans le modele de foie de lapin isole et perfuse met en evidence un pourcentage de metabolisation particulierement eleve (70%), une fraction de 0,92% eliminee sous forme de molecule-mere en 3 h et des concentrations biliaires superieures aux taux seriques concomitants. L'elaboration d'un modele original d'etude de la pharmacocinetique serique et de l'excretion biliaire de la temafloxacine chez 5 porcs eveilles nous a permis d'etablir, en particulier, que 0,84% de la dose administree par voie duodenale etait elimine en 72 h dans la bile sous forme de produit inchange, et de montrer que l'aire sous la courbe des concentrations biliaires etait environ 15 fois superieure a l'aire sous la courbe des concentrations seriques. Enfin, nous avons etudie la pharmacocinetique de la ciprofloxacine et de ses metabolites m#1, m#2, #3 et m#4 chez 12 patients cholecystectomises porteurs d'un drain de kehr. Nos investigations ont revele que 38,5% d'une dose orale de 500 mg de ciprofloxacine etaient elimines dans l'urine en 24 h, la molecule-mere etant majoritaire (26%); au niveau biliaire seuls 2,61% de l'antibiotique etaient retrouves, le produit principal etant le metabolite m#2 (2,21%). Les concentrations biliaires de ciprofloxacine etaient compatibles avec un effet antibacterien entre la 2eme et la 10eme h succedant a la prise