Synthese et evaluation d'inhibiteurs potentiels de la biosynthese de la biotine
Institution:
Paris 6Disciplines:
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Abstract FR:
Cette these concerne l'inhibition de la biosynthese de la biotine dans le but de realiser des herbicides sans danger pour l'environnement et les mammiferes. Nous avons choisi d'inhiber les deux premieres etapes de la biosynthese de la biotine, chaque etape faisant l'objet d'une partie distincte. La premiere partie concerne l'inhibition de la kapa synthase. Nous avons realise la synthese de trois acides amines phosphoniques, analogues d'intermediaires du cycle catalytique, dont un s'est revele etre un inhibiteur competitif interessant. Dans une deuxieme partie, nous avons aborde diverses voies de synthese de l'amiclenomycine, un acide amine naturel inhibiteur de la dapa aminotransferase. Cette synthese, dont l'etape-cle est une cyclisation de diels-alder, n'a pas abouti mais les resultats obtenus sur un modele proche de la cible permettent d'esperer que la synthese aboutira tres prochainement