Abstract FR:

Afin d'etudier l'activite acetylcholinesterasique cerebrale par tomographie d'emission de positons, nous avons entrepris la synthese et le marquage par le carbone-11 ou le fluor-18 de trois inhibiteurs de l'acetylcholinesterase. Nous avons synthetise un derive 11-c methyle de la tetrohydroaminoacridine (tha): la 11-c-methyl-tha (mtha). La tha est methylee par l'iodure de methyle apres deprotonation par l'hydrure de sodium dans le dimethylsulfoxide a 100c. L'activite specifique de la 11-c mtha, ainsi obtenue, atteint 35 gbq/micromole. Nous avons realise la synthese de la physostigmine marquee au carbone-11. Nous avons d'abord prepare l'eseroline a partir de la physostigmine. Le precurseur marque au carbone-11 est le 11-c methylisocyanate qui est obtenu par chauffage du chlorure d'acetyle marque au carbone-11 avec l'azoture de tetrabutylammonium dans le toluene. La physostigmine marquee est obtenue par reaction entre le methylisocyanate marque et l'eseroline. Plusieurs dizaines de millicuries de physostigmine marquee sont obtenues apres 60 minutes de synthese. Nous n'avons pas reussi a marquer l'heptylphysostigmine avec le fluor-18 en raison de l'instabilite de ce compose dans le milieu reactionnel