Abstract FR:

La première partie de ce travail est consacrée à la pharmacomodulation du pharmacophore octahydropyrimido [3,4- a]- s-triazine. D'un point de vue chimique, la réaction de double aminométhylation qui permet d'accéder à ce squelette est étudiée et les deux étapes de son déroulement sont individualisées. Des extensions de la réaction sont présentées. D'un point de vue pharmacologique une étude antimicrobienne est menée vie-à-vis de 16 souches de bactéries et de 5 espèces de champignons. Le composé chloré en position méta sur le noyau phényle lié directement à l'azote 3 du cycle s'avère aussi actif que le nitrate de miconazole sur Trichophyton rubrum et Epidermophyton floccosum. La seconde partie décrit deux exemples de préparation de métabolites de xénobiotiques hétérocycliques azotés par extraction à partir d'urines d'Homme ou d'animal. La monodéséthylamodiaquine, métabolite actif de l'amodiaquine, et le para hydroxyphénobarbital, métabolite principal du phénobarbital.