Billes à base de cyclodextrines et d'huile : étude du mécanisme de formation et évaluation du potentiel en formulation et en thérapeutique
Institution:
Paris 11Disciplines:
Directors:
Abstract EN:
A new dispersed system, consisting in semi-solid “beads”, is produced from a mixture of natural cyclodextrins, water and oil (vegetable, mineral or silicone oils) employing a soft, simple and innovative process. Beads were characterised and their formation mechanism was investigated by various physicochemical techniques. Thus, we identified some of the key points involved in bead formation: formation of inclusion complexes between oil components and cyclodextrins, formation of an o/w emulsion and cyclodextrin crystallisation. We took then benefits from the high oil content of beads to encapsulate two lipophilic model drugs, i. E. Isotretinoin and adapalene. Encapsulation yields reached 90-100%. Finally, our in vitro and in vivo assays showed that beads are well tolerated and are able to release active ingredients as well by oral than topical route.
Abstract FR:
Un nouveau système dispersé, se présentant sous la forme de « billes » semi-solides, est obtenu à partir d’un mélange de cyclodextrines naturelles, d’eau et d’huile (végétales, minérales ou silicones), selon un procédé doux, simple et innovant. Nous avons caractérisé les billes et tenté d’en comprendre le mécanisme de formation en utilisant des techniques physico-chimiques complémentaires. Nous avons ainsi pu identifier certaines étapes clés de la formation des billes : complexation des composants des huiles par les cyclodextrines, formation d’une émulsion H/E et cristallisation des cyclodextrines. Nous avons ensuite tiré profit de la grande quantité d’huile présente dans les billes pour encapsuler deux principes actifs lipophiles modèles, l’isotrétinoïne et l’adapalène avec des rendements d’encapsulation avoisinant les 90-100%. Enfin, nos essais in vitro et in vivo ont montré que les billes sont bien tolérées et qu’elles libèrent efficacement ces molécules par voies orale et cutanée.