Abstract FR:

#3h-rauwolscine et #3h-idazoxan ont ete utilises pour demontrer la co-localisation des recepteurs alpha-2 adrenergiques et d'un site de liaison non adrenergique sur le tubule proximal du rein humain, respectivement. Par des etudes pharmacolqogiques, nous avons caracterise ce site comme un site amidazolinique-guanidinique (igrs) car il est: 1) reconnu par les molecules imidazoliniques et guanidiniques et non par les catecholamines; 2) situe principalement sur la membrane basolaterale; 3) regule par le k#+; 4) non couple aux proteines-g; 5) reconnu par certaines molecules antihypertensives utilisees comme des agonistes alpha-2 specifiques. Leur regulation commune et leurs caracteristiques pharmacologiques suggerent que l'igr humain et de lapin semblent appartenir a la meme famille, cependant des differences dans leur pouvoir de reconnaissance vis-a-vis de certaines molecules, entre les deux especes, propose une heterogeneite des sites igrs. Afin de distinguer le role fonctionnel respectif de l'igrs et du recepteur alpha-2 adrenergique, nous avons selectionne, lors d'une premiere etape, par des etudes de liaison et fonctionnelles, deux agonistes partiels alpha-2 adrenergique, nous avons selectionne, lors d'une premiere etape, par des etudes de liaison et fonctionnelles, deux agonistes partiels alpha-2 adrenergiques avec une haute selectivite alpha-2/igrs et alpha-2/alpha-1