Abstract FR:

Ce travail concerne l'analyse de la preparation vegetale de buxus sempervirens administree aux patients dans le cadre d'un essai pilote phase i/ii, mis en place par l'equipe du professeur dellamonica en juin 1992 a l'hopital de nice. Nous avons mis au point une premiere methodologie de fractionnement impliquant un procede d'extraction suivi d'un traitement par chromatographie liquide qui nous a permis d'obtenir une fraction presentant in vitro a la fois une activite antivirale anti-vih et une activite inhibitrice de la production d'il2 interessante. Cependant, nos essais de reproductibilite n'ont pas abouti. Des essais de traitement, effectues en collaboration avec les laboratoires arkopharma indiquent une augmentation de l'activite biologique correlee avec le pourcentage d'alcaloides dans les extraits. Aussi, nous avons prepare un extrait d'alcaloides totaux que nous avons fractionne suivant une methodologie basee sur la difference de basicite des alcaloides en realisant des extractions a differents ph (8-7-6-5-4-3-2). Nous avons ainsi obtenu des fractions constantes dans leurs activites biologiques : faible activite anti-vih, activite inhibitrice notable de la production d'il2. La chromatographie liquide sur gel de silice ou d'alumine de ces fractions nous a permis d'isoler trois alcaloides deja decrits (la (-) 16--hydroxybuxaminone, la buxamine e et le buxaminol e) et quatre alcaloides originaux dont nous avons elucide la structure. Ces composes presentent un squelette 9,10-seco-buxa-9(11), 10(19)-diene, aussi nous les avons nommes : le n 2 0-formylbuxaminol e, le o 1 6-syringoylbuxaminol e, la n 2 0-acetylbuxamine e et la n 2 0-acetylbuxamine g. Dans le but de definir la composition chimique des extraits d'alcaloides totaux de buxus sempervirens, nous avons mis au point une methode d'analyse par couplage clhp-ms qui nous a conduit a l'identification de quinze constituants d'extraits d'alcaloides totaux, a la detection de tous les composants de ces extraits, a l'obtention de spectres uv et a la determination de masse moleculaire de chacun des solutes elues en une seule analyse. Ces travaux constituent la premiere etude de la composition chimique des alcaloides totaux de buxus sempervirens par chromatographie et permettent a la fois d'etablir des profils chromatographiques et de determiner les constituants des extraits a analyser.