Abstract FR:

Des systemes de liberation chimique bases sur les proprietes redox (slc) peuvent realiser un ciblage de medicaments vers le cerveau. Nous decrirons la synthese et l'evaluation de transporteurs de type dihydropyridines et assimiles en utilisant des parametres physico-chimiques. Nous avons etudie la stabilite du transporteur et plus precisement du couple transporteur-drogue vis-a-vis de l'oxydation, de l'hydratation, de la formation de pseudo-bases et par les coefficients de partage (notamment la difference de coefficient de partage entre le n-octanol et le cyclohexane). Ces parametres permettent la comparaison entre les differents slc et expliquent aussi les resultats deja publies. Nos conclusions nous ont amene a mettre au point des syntheses d'analogues marques et ont demande d'etablir une collaboration exterieure pour effectuer des etudes comportementales. Ces resultats sont egalement rapportes. La demonstration de l'utilite clinique des slc est en cours d'evaluation et les parametres utilises dans notre travail pourraient etre utiles pour aboutir a des composes actifs notamment par voie orale