thesis

Nouveaux derives des imidazo(1,2-c) quinazolinones : synthese et etude de la liaison aux recepteurs aux benzodiazepines peripheriques

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Jan. 1, 1992

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Dans le cadre general des recherches effectuees au laboratoire autour des amidines heterocycliques, le travail presente dans ce memoire porte essentiellement sur la synthese et l'etude d'une serie d'imidazo(1,2-c) quinazolinones diversement substituees. Une reaction de tschitschibabin a partir d'amino-4-quinazolinone-2 constitue l'etape-cle de ces syntheses. Avec la bromo-3 phenyl propanedione-1,2, un second produit de reaction a pu etre identifie. C'est pourquoi nous avons porte un interet particulier a la phenomenologie de cette reaction en precisant l'influence de la nature de l'amidine heterocyclique mise en jeu, le solvant de reaction sur la composition du milieu obtenu. Le second aspect de ce travail porte sur l'interet des imidazo(1,2-c) quinazolinones diversement substituees en position 6. Ces composes se lient de maniere selective a une sous-classe de recepteurs aux benzodiazepines, dont le role physiologique reste encore tres mal connu. Ces recepteurs dits peripheriques (bzp) ou mitochondriaux, sont essentiellement presents dans les cellules gliales, cellules qui sont fortement impliquees dans le soutien et la protection du tissu nerveux. Certains de ces produits sont actuellement en cours d'etude pharmacologique (vasodilatateurs coronariens, immunomodulateurs)