Abstract FR:

La piroximone est un nouvel agent cardiotonique inhibiteur de la phosphodiesterase de type iii qui a ete developpe pour le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive. Il a fait l'objet d'une etude de metabolisme et de pharmacocinetique. L'excretion de la piroximone et de ses metabolites (20%) s'est averee renale chez le rat et le chien. Deux metabolites ont ete identifies: l'acide isonicotinique, majeur chez le rat (7%) et l'hydroxy-piroximone, majeur chez le chien (10%). Ces deux metabolites se sont revelees etre les produits de la biotransformation de la piroximone par les microsomes hepatiques de rat et de chien impliquant des monooxygenases a cytochrome p-450. La piroximone a ete egalement metabolisee en acide isonicotinique par la lipoxygenase en presence d'acide linoleique. Chez le chien, la piroximone et l'hydroxy-piroximone ont presente une absorption maximale (f de 91%) et une large distribution tissulaire (av#d de 0,9 l/kg). L'elimination renale de l'hydroxy-piroximone (t#1#/#2# de 2,6 h) a ete evaluee deux fois plus lente que celle de la piroximone (t#1#/#2# de 1,3 h)